药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂，经炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，使中药的化学成分发生一系列的量变或质变。炮制对主要活性成分的影响，应先了解各类成分的性质，再决定采取什么炮制方法以减少有效成分流失，提高溶出率，增强疗效；如何使有毒成分含量降低，保证用药安全。
1.炮制对含生物碱类药物的影响 （1）辅料制 常用酒和醋等作为炮制辅料，以提高溶出。如醋制延胡索，使原以游离形式存在植物中、难溶于水的止痛和镇静有效成分延胡索乙素和延胡索丑素等 ，与醋酸结合生成醋酸盐，易溶于水，从而增强止痛效果。（2）水处理 小分子生物碱如槟榔碱，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，应尽量减少与水接触时间，以免生物碱损失。（3）加热 草乌中剧毒的乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；马钱子中的士的宁在加热条件下转变为毒性较小的异士的宁及其氮氧化合物等，可保证临床用药安全有效。石榴皮、龙胆草、山豆根等，其所含有效物质生物碱遇热活性降低，影响疗效，以生用为宜。
2.炮制对含苷类药物的影响 苷类一般易溶于水或乙醇中。酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。处理时尽量少泡多润，以免溶解于水或发生水解而受损失，如大黄、甘草、秦皮等。
含苷类成分的药物通常同时含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效，如槐花、苦杏仁、黄芩等。含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀等加热处理的方法破坏或抑制酶的活性，达到保证药物疗效的目的。
3.炮制对含挥发油类药物的影响 含挥发油的药材应及时加工处理，干燥宜阴干，对加热处理尤须注意。苍术经炮制后除去部分挥发油，可以降低其燥性。乳香所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利于临床应用。荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。
4.炮制对含鞣质类药物的影响 鞣质易溶于水，尤其易溶于热水，在炮制过程中用水处理时要格外注意。鞣质对热较稳定，经高温处理一般变化不大。
5.炮制对含有机酸类药物的影响 低分子的有机酸大多能溶于水，水浸制应尽量少泡多润；具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，经过热处理，可破坏一部分以适应临床需要，如焦山楂。含有机酸的药物往往和含有生物碱的药物共制，以增强生物碱的溶解度，增强疗效，如吴茱萸制黄连。
6.炮制对含油脂类药物的影响 脂肪油通常有润肠致泻作用。有的油脂有毒，为了防止其作用过猛而引起呕吐等副作用，往往采取不同方法进行加工炮制，如柏子仁去油制霜降低滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适应于脾胃虚弱者；巴豆油既是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。
7.炮制对含无机化合物类药物的影响 矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法，除了可改变其物理性状，易于粉碎，有利于有效成分煎出外，也有利于药物在胃肠道吸收，从而增强疗效，如磁石、自然铜、牡蛎等。某些含结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。在加热炮制过程中，可改变某些药物的化学成分，产生治疗作用，如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌，煅后变为氧化锌，具解毒、明目退翳、收湿止痒等作用。
